Неселективные Кардиоселективные

АНТИАДРЕНЕНГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

I. Адреноблокаторы (адренолитики)

1. α – адреноблокаторы

1.1. Неселективные (α1 α2 – АР)

- Фентоламин

- Ницерголин (сермион)

- Пирроксан

1.2. Селективные (α1 – АР)

- Празозин

- Доксазозин (кардура)

- Теразозин (сетегис)

2. β – адреноблокаторы

2.1. Неселективные (β1 β2)

- Пропранолол (индерал, анаприлин)

- Пиндолол (вискеп)

- Тимолол (тимоптик, оптимол)

2.2. Кардиоселективные (β1 – АР)

- Атенолол

- Метопролол (эгилок, беталок)

- Бетаксолол (лакрен)

- Бисопролол (конкор)

- Тахинолол

- Ацебуталол

II. Симпатолитики

- Гуанетидин (октадин, изобарин)

- Резерпин

- Орнид

α-адреноблокаторы.

Они конкретно ведут взаимодействие с α–адренорецепторами и избавляют воздействие на их медиаторов (НА Неселективные Кардиоселективные) и α–адреномиметиков. Наблюдаются эффекты обратные действию симпатической нервной системы в отношении α-АР.

α-АБ

неселективные (α1 α2-АР)селективные (α1-АР)

- Фентоламин - Празозин

- Ницерголин (сермион) - Доксазозин (кардура)

- Пирроксан - Тиразозин

внедрение α-АБ в качестве фармацевтических препаратов связано с тем, что они заблокируют передачу сосудосужающих импульсов, идущих по симпа-тическим нервишкам от ЦНС к периферии. В итоге расширяются Неселективные Кардиоселективные периферичес-кие сосуды. Это находит применение при лечении разных патологических сос-тояний. На фоне α-АБ адреналин может давать развращенный эффект: (заместо ↑АД-↓АД) т.к. в сосудах имеются сосудосдерживающие α1-АР сосудорасширяющие β2-АР. при блокаде α-АР, β-АР остаются свободными и оказывают собственный эффект.

Неселективные средства.

Фентоламин (регитин)

Синтетический продукт Неселективные Кардиоселективные, имеющий имидазольную структуру. Перекрывает сразу α1 и α2-АР, но сначала действует на постсинаптические α1-АР исполнительного органа, а потом на пресинаптические α2-АР нервного окон-чания. Воздействие на пресинаптические α2-АР является предпосылкой развития привыкания к продукту.

#

блокада α1 – устранение симпатических воздействий.

блокада α2 – выделение НА и восстановление адренергической передачи → привыкание.

ПРАЗОЗИН

Исполнительный

орган


НА→ α1


Нервное окончание
ФЕНТОЛАМИН

#

ЭФФЕКТЫ:

Под Неселективные Кардиоселективные действием фентоламина происходит снятие спазмов и расширение периферических сосудов. При всем этом улучшается кровоснабжение мускул, кожи, сли-зистых оболочек, ↓АД. Фентоламин может вызвать тахикардию, наращивать дви-гательную активность ЖКТ, секрецию желез.

ПК: 1) гипертонический криз

2) феохромоцитома (диагностика, исцеление) характеризуется повторяющимися гипертоническими кризами

3) нарушение периферического кровообращения (эндартерит, болезнь Рейно, исходные Неселективные Кардиоселективные стадии атеросклеротической гангрены)

4) острая сердечная дефицитность с застоем в легких

5) исцеление вялозаживающих ран, трофических язв, пролежней, отморожений

ПбД: головокружение, слабость, набухание слизистой оболочки носа, покраснение и зуд кожи; тошнота, понос, тахикардия.

Ф.в. – табл., амп.

Ницерголин (Сермион).

Продукт перекрывает α-АР, улучшает мозговой кроваток, активизирует обменные процессы в мозгу, улучшает кроваток в конечностях Неселективные Кардиоселективные.

ПК: - разные нарушения мозгового кровообращения,

- мигрени,

- эндартериит, болезнь Рейно,

ПбД: диспепсия, нарушение сна, головокружения, приливы.

Пирроксан– центральное и периферическое α – АБ действие, седативный эффект.

ПК: 1) состояния в базе которых лежит ↑ симпатического тонуса, в том числе диэнцефальный гипертонический криз, некие психологические заболевания.

2) перевозбуждение вестибулярного аппарата (болезнь Миньера, морская болезнь)

3) ослабление Неселективные Кардиоселективные явлений морфиновой и спиртной абстиненции.

Селективные средства.

Празозин.

Избирательно перекрывает постсинаптические α1-АР гладких мускул сосудов, устраняя сосудо-суживающие импульсы СНС. В итоге расширяется периферические сосуды, ↓ АД, миниатюризируется пред- и постнагрузка на сердечко, миниатюризируется венозный приток крови к сердечку, облегчается его работа. Т.к. не блокируются пресинаптические α2- АР, не происходит завышенного выделения Неселективные Кардиоселективные НА, нет тахикардии и привыкания. Блокада α1 –АР более размеренное, чем у неселективных средств. Продукт отлично всасывается из ЖКТ, Сmax в крови через 1-2 часа. Выводится продукт почками и через кишечный тракт. Продолжительность деяния 6 – 8 часов.

ПК: основное – исцеление гипертонической заболевания; Празазин может ис-пользоваться при заболевания Рейно, застойной сердечной дефицитности (в комби Неселективные Кардиоселективные-нации с другими); при заболеваниях предстательной железы.

ПбД: тахикардия, головокружение, вялость, слабость, нарушение сна, диспепсия, нарушение зрения, учащение мочеиспускания, заложенность носа и др.

Ф.в.: табл.


Теразозин продолжительность деяния 24 часа

Доксазозин (Кардура). Основной путь выведения – печень.

Селективные α1-АБ. Выраженное гипотензивное действие; нормали-зуют кровоснабжение предстательной железы и мочевого Неселективные Кардиоселективные пузыря у парней.

ПК: - исцеление ГБ

- болезнь предстательной железы.

#

В сосудах существует 1 тип α1 – АР (α1В), а в гладких мышцах предстательной железы – другой подтип (α1А). Блокада α1А – понижает тонус мускул предстательной железы и мочевыводящих путей → улучшается отток мочи из мочевого пузыря. Тамсулозин (омник) самый избирательный в отношении α1А – АР.

#

ППК Неселективные Кардиоселективные для α-АБ:

· Гипотония

· Склероз

· ИБС

· Нарушение функций печени и почек

· Завышенная чувствительность к продуктам

Следует держать в голове, что внедрение α-АБ может привести к ортостатической гипотонии.

#

Есть и сективные блокаторы центральных и переферических пресинаптических α2-АР = иохимбин.

ПК: психогенная импотенция, атония мочевого пузыря у парней.

В РФ внедрения не находит.

β-адреноблокаторы.

Препараты прямого типа деяния Неселективные Кардиоселективные, которые избирательно заблокируют β-АР исполнительных органов.

β-адреноблокаторы.

Неселективные Кардиоселективные

(β1, β2-АР) (β1-АР)

Пропранолол Атенолол

Надолол Метопролол

Пиндалол Талинолол

Тимолол Ацебуталол

Окспреналол

Неселективные:

1. Пропанолол (анаприлин, обзидан) - β1 и β2

Фармакологические характеристики:

- ↓ сила и частота сердечных сокращений, возбудимость, проводи-мость, автоматизм, потребность в О2, вследствии уменьшения работы сердца.

- ↓ АД (в особенности при продолжительном внедрении), т.к. ↓ СВ, ренин и др.

- ↑ тонус бронхов, склонность Неселективные Кардиоселективные к бронхоспазму.

- Подавляет гликогенолиз и липолиз под воздействием КА.

- ↓ секреция ренина в почках.

- Просачивается в ЦНС (седативный эффект)

- При местном применении ↓ внутриглазное давление.

ПК:

1. стенокардия.

2. гипертоническая болезнь.

3. тахиаритмии предсердий и желудочков различного происхождения.

4. в всеохватывающем лечении феохромоцитома и гипертериоза.

ПбД: ССС: брадикардия, блокады, гипотония, СН (левого Неселективные Кардиоселективные желудочка); нарушение периферического кровообращения.

ЦНС: слабость, головокружения, мигрени, депрессия.

Другие: бронхоспазм, тошнота, аллергия. Воздействие на углеводный обмен.

Продукт имеет много ПбД.

Подобными качествами владеют:

Пиндолол (вискен)

Нандолол (коргард)

Окпренолол

Тимолол (тимоптик, арутимол, оптимол)

ПК: местно, для исцеления глаукомы.

Механизм деяния: уменьшает образование внутриглазной воды.

«+» - по активности не уступает пилокарпину

- оказывает более длительный Неселективные Кардиоселективные эффект (1-2 р/д)

- не вызывает миоза и спазм аккомодации

- по сопоставлению с другими АБ не имеет м/раздражающего деяния

«-» - может всасываться из конъюнктивального мешка и оказывать резорбтивное действие (ПбД).

Ф.в.: гл. капли 0,25% и 0,5%.

2. Кардиоселективные – заблокируют β1-АР.

Применение β – АБ, для исцеления ССЗ, связано с блокадой β1 – АР. Потому для кардиологии самую большую ценность Неселективные Кардиоселективные представляют селективные средства.

Блокада β1 – АР: ↓ сердечко, ↓ АД

Блокада β2 – АР: ↓ коронарного кровотока,

↓ периферического кровообращения, бронхоспазм, ПбД

воздействие на концентрацию глюкозы в крови, матка …

Чем выше селективность , тем лучше, т.к. это ↑ активность препаратов и ↓ ПбД.

ПК: стенокардия, ГБ, аритмии.

Кардиоселективным отдается предпочтения в особенности если есть сопутствующие заболевания (обструкция дыхательных путей, сладкий диабет Неселективные Кардиоселективные, эндартериит).

Атенолол (Атенова, Бетакард)

Метопролол (Эгилок, Беталок, Метокард)

Талинолол (Корданум)

Существует несколько поколений (см. ССС)

Более кардиоселективные: Бетаксолол (Локрен)

Бисопролол (Конкор)

Небиволол (Небилет)

β – АБ, не считая селективности могут отличаться по последующим характеристикам:

1. «Внутренняя симпатомиметическая активность».

Некие вещества отчасти заблокируют пресинаптические β2 – АР. При всем этом выделяется НА, оказывающее Неселективные Кардиоселективные прямое стимулирующее действие на постсинаптические β – АР, т.е. выраженное β – АБ действие + умеренное β – АМ действие. Это позволяет уменьшить риск развития сердечной дефицитности левого желудочка.

Из неселективных: Пиндолол

Из кардиоселективных: Талинолол

Ацебутолол

2. «Мембраностабилизирующее действие»

по аналогии с м/а, некие вещества заблокируют Nа – каналы в проводящей системе сердца и других структурах. Но для Неселективные Кардиоселективные этого необходимы более высочайшие дозы, чем для β –АБ деяния и долгий прием (малозначимо)

Из неселективных: Пропранолол

Пиндолол

Из кардиоселективных: Ацебуталол

Метопролол

3. Растворимость в липидах – оказывает влияние на ФК.

Отлично растворяется: Пропранолол, Пиндалол, Метопролол

→ отлично всасывается из ЖКТ, → ЦНС (ПбД), бастре метаболизируются и выводятся, более маленький Т1/2

Водорастворимые (Атенолол, Надолол) – медлительно и меньше всасываются, нередко выводятся почками в Неселективные Кардиоселективные постоянном виде. Долгий Т1/2, меньше активность.

α1 b - АБ

Лабетолол (β1 β2 α1 3:1), но слабее Фентоламина и Пропранолола. ↓ ОПС → исцеление ГБ.

Карведилол (β1 - α доза 50:1), ↓ОПС, ↓ пред- и постнагрузка на сердечко, ↓ ренин

ПК: ГБ, ИБС, ХСН – сочетание.

ПбД как у неселективных

II. Симпатолитики.

Нарушают передачу нервного импульса на пресинаптичеком уровне. Они могут нарушать хранение, выделение Неселективные Кардиоселективные и оборотный захват НА. В итоге все СЛ уменьшают припасы медиатора в адренергическом нервном окончании, а означает под воздействием нервного импульса меньше НА будет выделяться в синаптическую щель (либо полный блок) → ↓ симпатические воздействия на органы и ткани.

На АР СЛ не оказывают влияние, и исполнительные органы вполне сохраняют способность реагировать Неселективные Кардиоселективные на НА и АМ введения из вне (экзогенные) → посильнее, чем в норме.

Октадин (Изобарин).

Механизм деяния: нарушение оборотного захвата и депонирования НА. Октадин оттесняет НА при помощи его транспортных систем, поступает в нервные окончания и скапливается в везикулах. Вытесненный из везикул НА разрушается МАО. Припасы НА в нервном окончании Неселективные Кардиоселективные уменьшаются → ↓ АД.

Гипотензии может предшествовать недолговременное ↑ АД, обусловленное вытеснением НА из нервного окончания.

Основной фармакологический эффект – постепенное и стойкое ↓ АД (за счет ↓ СВ и ↓ ОПС).

1. Плохо просачивается в ЦНС.

2. Может некординально сузивать зрачок и ↓ внутриглазное давление (↑ отток и ↓ образования внутриглазной воды).

3. Может ↑ моторику ЖКТ.

4. Вводят вовнутрь.

Ф.в Неселективные Кардиоселективные.: таб.

Резерпин - алкалоид растения рода Раувольфия.

Механизм деяния: нарушает депонирование НА в везикулах. Медиатор вытесняется из депо и разрушается МАО. Уменьшает припасы НА как на периферии, так и в ЦНС. Вследствие воздействия на ЦНС – седативное действие, слабенькое нейролептическое.

На АД оказывает влияние как октадин.

Ф.в.: табл.,амп.

Используются октадин и Неселективные Кардиоселективные резерпин для исцеления ГБ. Большая продолжительность деяния (несколько недель) – см. ССС.

ПбД: связаны с доминированием ПСС (т.к. заблокирована СС): ↑ моторики ЖКТ (тошнота, понос) и секреции, брадикардия, задержка воды тканями, тошнота, понос, набухание слизистой носа, ортостатическая гипотония (октадин); подавление ЦНС – общая слабость, сонливость, депрессия (резерпин).

К СЛ относится Неселективные Кардиоселективные Орнид (N+4) (Бретилий) → в ЦНС не просачивается, плохо всасывается из ЖКТ.

Механизм деяния: действует на пресинаптическую мембрану, нарушая высвобождение медиатора из нервных окончаний (выход НА в синаптическую щель).

Продолжительность деяния меньше, чем у октадина и резерпина – несколько часов.

ПК: антиаритмическое средство.

Ф.в.: амп. 5% 1 мл.


neprednamerennoe-i-prednamerennoe-vospriyatie.html
nepredvidennaya-noch-u-konorsov.html
nepredvidennoe-obstoyatelstvo.html